Габапентин – структурный аналог ГАМК; обладает анальгетическим, противосудорожным действием; купирует нейропатические боли.

Фармакологические свойства

Габапентин обладает противосудорожным и обезболивающим действием. Данный эффект достигается путем устранения глутаматзависимой гибели нейрональных клеток, что происходит вследствие ингибирования производства глутамата. Препарат увеличивает синтез гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, при этом подавляется освобождение возбуждающих нейромедиаторов. Данный препарат является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты; принимает участие в передаче боли. Препарат оказывает выраженную антиконвульсантную активность путем взаимодействия с белковыми мишенями в неокортексе. Габапентин ликвидирует боли на центральных и периферических уровнях.

Процесс устранения нейропатических болей основывается на связывании препарата с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов. Данное соединение уменьшает поток кальция в клетку и снижает ПД мембран аксонов. Действие Габапентина повышает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты в цитоплазме нейронов, а также увеличивает количество плазменного серотонина.

В процессе метаболизма Габапентин не связывается с плазменными протеинами и напрямую проникает через гематоэнцефалический барьер. Габапентин выводится почками в неизменной форме.

Состав и форма выпуска

Габапентин выпускается в виде белых плотных желатиновых капсул, в которых находится белый или желто-белый мелкодисперсный порошок. Одна капсула Габапентина содержит 300 мг действующего вещества (габапентин). Дополнительные компоненты: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал.

Показания к применению

Препарат назначают при базовом лечении, а также в составе комбинированной схемы терапии эпилепсии взрослых, детей и подростков. Габапентин широко используется в лечении невропатической боли разного характера: диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия, туннельные невропатии, постинсультные и фантомные боли, регионарный болевой синдром.
Препарат показывает хорошие результаты в лечении резистентной эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет.

Способ применения, дозы

Габапентин принимают перорально, запивая большим количеством воды. Габапентин можно принимать до, во время и после еды.
Для лечения эпилепсии взрослым и подросткам назначают начальную дозу в 300 мг. Далее ежедневно дозировка постепенно увеличивается на 300 мг до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый клинический ответ. Средняя доза эффективности Габапентина составляет 900-1800 мг в сутки. Иногда пациентам необходимо увеличение дозировки до 3600 мг в сутки.

Детям 8-12 лет начальная дозировка препарата рассчитывается на основании соотношения 10-15 мг на килограмм массы тела в сутки. В следующие три дня эффективную дозу препарата, которая составляет 25-30 мг/кг/сут, разделяют на три приема в день.

Применение другой схемы препарата основывается на весе пациента. Если масса тела пациента составляет 26-36 кг, то назначают 900 мг Габапентина в день. При массе тела 37-50 кг назначают 1200 мг в день. При массе тела выше 50 кг назначают 1800 мг Габапентина в день.

Для лечения невропатической боли назначают минимальную дозу препарата в 300 мг в день и постепенно ее повышают до 1800 мг в день. Данную дозу препарата принимают три раза в день.

При гемодиализе назначают насыщающую дозу препарата 300-400 мг. Далее каждые 4 часа гемодиализа пациенты принимают по 200-300 мл Габапентина.
Суточный прием Габапентина у пациентов с нарушениями выделительной функции назначается в зависимости от уровня КК (клиренса креатинина):

•  уровень КК больше 80 мл/мин - используют дозировку 900-2400 мг препарата в день;
•  уровень КК 50-79 мл/мин - назначают 600-1200 мг Габапентина в день;
•  уровень КК 30-49 мл/мин - назначают 300-600 мл Габапентина в день;
•  уровень КК 15-20 мл/мин - назначают 150-300 мг препарата в день;
•  уровень КК ниже 15 мл/мин - назначают 150 мг препарата в день.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Габапентина и их степень выраженности намного меньше, чем у других антиконвульсантов.

•  Со стороны центральной нервной системы возможны следующие реакции: утомление, сонливость, головокружение, атаксия, гипервозбудимость, тремор конечностей. Реже встречаются астенический синдром, краниалгия, расстройства мышления и парестезии.
•  Со стороны сосудодвигательной системы возможна излишняя вазодилатация: головокружение, тахикардия, снижение систолического артериального давления.
•  В сфере респираторного тракта редко появляются риниты и фирингиты.
•  К расстройствам в мочевыделительной сфере относится возможное недержание мочи.
•  В сфере зрительных и слуховых анализаторов редко возникают амблиопия, диплопия, чувство звона в ушах.
•  Габапентин может провоцировать возникновение лейкопении.
•  К аллергическим реакциям относятся возможные появления экзантемы с покраснением и зудом, возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона.

Противопоказания

Применение Габапентина противопоказано при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, в период беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.

Особые указания

Применение Габапентина в период беременности должно быть основано на тщательном соотношении пользы и риска. Препарат проникает в грудное молоко. Поскольку данные о влиянии Габапентина на новорожденных детей отсутствуют, при его использовании рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
При прекращении приема препарата используют постепенное снижение дозы в течение недели, поскольку резкая отмена может спровоцировать возникновение судорожных припадков у больных с эпилепсией. Габапентин не используют для лечения эпилептических абсансов.

Интервал между приемами Габапентина не должен превышать 12 часов.

Для подбора оптимальной дозировки Габапентина рекомендуется использовать мелкую линейку, т.к. увеличение дозировки одновременно снижает биодоступность препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Габапентина одновременно с морфином приводит к увеличению болевого порога. Использование Габапентина с антацидами и вяжущими средствами снижает его биодоступность. При применении циметидина с Габапентином отмечается подавление его почечной экскреции.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки Габапентина проявляется сонливостью, диплопией, дизартрией, головокружением, нарушением сознания (редко). Проводится симптоматическое лечение передозировки. Гемодиализ используют при необходимости.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.